Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Бета-блокаторы — это группа фармацевтических средств с выраженной способностью угнетать влияние адреналина на особые рецепторы, которые по мере возбуждения вызывают стеноз (сужение) сосудов, ускорение сердечной деятельности, рост артериального давления косвенным путем. Также именуются B-блокаторами, бета-адреноблокаторами.

  • Медикаменты данной группы опасны при неправильном использовании, провоцируют массу побочных эффектов, в том числе создают риск преждевременной смерти от сердечной недостаточности, внезапной остановки работы мышечного органа (асистолии).
  • Неграмотное сочетание с препаратами других фармацевтических групп (блокаторами кальциевых, калиевых каналов и прочими) только увеличивают вероятность негативного исхода.
  • По этой причине назначение лечения проводится исключительно врачом-кардиологом после полной диагностики и выяснения текущего положения вещей.

Механизм действия

Выделяют несколько ключевых эффектов, которые играют основную роль и обуславливают результативность применения бета-блокаторов.

Увеличение частоты сокращений сердца — биохимический процесс. В некотором роде он провоцируется воздействием на особые рецепторы, расположенные в сердечной мышце, гормонов коры надпочечников, основной из которых — адреналин.

  1. Обычно именно он становится виновником синусовых тахикардий и прочих форм наджелудочковых, так называемых «неопасных» (говоря условно) аритмий.
  2. Механизм действия Б-блокатора любого поколения способствует подавлению этого процесса на биохимическом уровне, благодаря чем повышения тонуса сосудов не происходит, частота сердечных сокращений падает, двигается в рамки нормы, артериальное давление выравнивается (что может быть и опасно, например, для людей с адекватными показателями АД, так называемых нормотоников).
  3. Общие положительные эффекты, которые и обуславливают широкое применение бета-блокаторов можно представить таким списком:
  • Расширение сосудов. Благодаря чему происходит облегчение кровотока, нормализуется скорость, падает сопротивление стенок артерий. Косвенно это и помогает снизить давление у пациентов.
  • Снижение частоты сердечных сокращений. Антиаритмический эффект также присутствует. В большей мере он виден на примере использования у лиц с тахикардией наджелудочкового типа.
  • Гипогликемический превентивный эффект. То есть препараты группы бета-блокаторов не корректируют концентрацию сахара в крови, но предотвращают развитие такого состояния.
  • Снижение артериального давления. До приемлемых цифр. Этот эффект далеко не всегда желателен, потому средства применяются с большой осторожностью у пациентов с пониженным АД или же вовсе не назначаются.

Внимание:

Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Классификация

Типизировать препараты можно по группе оснований. Многие способы не имеют никакого значения для простых пациентов и понятны скорее практикам и фармацевтам, основаны на фармакокинетике и особенностях влияния на организм.

Основной метод классификации наименований — по превалирующему потенциалу воздействия на сердечнососудистую и иные системы. Соответственно выделяют три группы.

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Имеют самую широкую сферу применения, однако и на количестве противопоказаний и опасных побочных эффектов подобное сказывается весьма существенно.

Типичная черта неселективных препаратов заключается в возможности одновременно воздействовать на оба вида адренорецепторов: бета-1 и бета-2.

  • Первый расположен в сердечной мышце, потому средства и называются кардиоселективными.
  • Второй локализуется в матке, бронхах, сосудах, также и в кардиальных структурах.

По этой причине кардионеселективные препараты без фармацевтической выборочности воздействуют одновременно на все системы организма таким непосредственным путем.

Сказать что одни лучше, а другие хуже невозможно. Все медикаменты имеют собственную сферу применения, потому и оцениваются, исходя из конкретного случая.

Тимолол

Для терапии сердечнососудистых патологий не применяется, что не делает его менее важным средством.

Формально являясь неселективным, медикамент обладает способностью мягко понижать уровень давления, что делает его идеальным средством для терапии ряда форм глаукомы (заболевание глаз, при котором происходит рост тонометрических показателей).

Считается жизненно важным медикаментом, включен в соответствующий перечень. Используется в каплях.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Надолол

Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.

Основная сфера использования Надолола — ишемическая болезнь сердца. Считается довольно старым препаратом, с осторожностью применяется при проблемах с сосудами.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Пропранолол

Обладает выраженным действием. Эффект преимущественно кардиальный.

  • Медикамент способен снизить частоту ударов сердца, уменьшает сократимость миокарда, быстро воздействует на уровень артериального давления.
  • Парадоксально, но чтобы применять такое лекарство нужно иметь неплохое здоровье, потому как при выраженной кардиальной недостаточности, склонности к критическому падению уровня АД и коллаптоидным состояниям, медикамент запрещен.
  • Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Анаприлин

  1. Широко используется в рамках системной терапии артериальной гипертензии, заболеваний сердца без снижения сократительной способности миокарда.
  2. Широко известен за возможность быстро и эффективно купировать приступы наджелудочковых аритмий, в основном синусовой тахикардии.

  3. Однако может спровоцировать ангиоспазм (резкое сужение) сосудов, потому должен применяться с осторожностью.
  4. Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Внимание:

Желательно не начинать с рекомендуемой в инструкции дозе для купирования аритмии. Вопрос сугубо индивидуальный.

Вискен

Используется для терапии артериальной гипертензии на ранних стадиях, обладает мягкой фармакологической активностью.

Незначительно снижает частоту сердечных сокращений и насосную функцию миокарда, потому не может применяться в рамках терапии собственно кардиальных расстройств.

Часто провоцирует бронхоспазм, сужение дыхательных путей. Потому почти не назначается пациентам, страдающим пульмонологическими заболеваниями (ХОБЛ, астма и прочие).

Аналог — Пиндолол. Идентичен Вискену, и в том, и в другом случае в составе находится одноименное действующее вещество.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Неселективные бета-адреноблокаторы (сокращенно БАБ) включают массу противопоказаний, несут большую опасность при неправильном использовании.

При этом зачастую обладают выраженным, даже грубым эффектом. Что также требует точного и строгого дозирования медикаментов данной группы.

Кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (2 поколение)

Бета-1 адреноблокаторы целенаправленно воздействуют на одноименные рецепторы в сердце, это делает их медикаментами узкой направленности. Эффективность не страдает, скорее наоборот.

Изначально считаются более безопасными, хотя самостоятельно принимать их все равно нельзя. Особенно в сочетаниях.

Метопролол

Используется в большей мере для купирования острых состояний, сопряженных с нарушением сердечного ритма.

https://www.youtube.com/watch?v=EP5tbdgJXUg

Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.

Для постоянного применения подходит мало, потому, как сравнительно тяжело переносится, провоцирует «побочки».

Дает быстрый необходимый результат. Полезное действие проявляется спустя час и менее.

Биодоступность также зависит от индивидуальных особенностей организма, текущих функциональных характеристик тела пациента.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Бисопролол

Кардиоселективный бета-адреноблокатор для систематического приема. В отличие от Метопролола, начинает работать спустя 12 часов, но и эффект сохраняется дольше.

Медикамент подходит для продолжительного приема, основной результат — нормализация уровней артериального давления и частоты сердечных сокращений. Предотвращение рецидивов аритмии.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Талинолол (Корданум)

Принципиально не отличается от Метопролола. Имеет идентичные показания. Используется в рамках купирования острых состояний.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Список бета-адреноблокаторов неполный, представлены только наиболее распространенные и часто встречающиеся наименования медикаментов. Есть множество аналогов и идентичных препаратов.

Подбор «на глаз» не дает результатов практически никогда, требуется проведение тщательной диагностики.

Но даже в этом случае нет гарантий, что препарат подойдет. Потому настоятельно рекомендуется госпитализация на короткий срок для назначения качественного курса лечения.

Бета-блокаторы последнего поколения

Современные бета-блокаторы последнего, третьего поколения представлены коротким перечнем «Целипрололом» и «Карведилолом».

Они имеют свойства воздействовать как на бета, так и на альфа адренорецепторы, что делает их самыми широкими в плане применения и фармацевтической активности.

Целипролол

Принимают для быстрого снижения артериального давления. Может использоваться на протяжении длительного времени.

Оказывает влияние на характер функциональной активности еще и сердечной мышцы. Назначается пациентам разных возрастных групп.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Карведилол

  • Поскольку способен блокировать и альфа-рецепторы — эффективно расширяет сосуды.
  • Применяется не только в рамках терапии заболеваний сердечнососудистой системы, но и в качестве профилактического средства для нормализации коронарного кровотока, что абсолютно необходимо, если речь идет о предотвращении инфаркта.
  • Дополнительный эффект смешанных бета-блокаторов заключается в способности устранять экстрапирамидные расстройства.

Иногда такое действие используется для коррекции отклонений при приеме нейролептиков.

Все же это крайне рискованно, потому широкого использования в качестве медикаментов для замены Циклодола и прочих Карведилол не получил.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Выбор конкретного наименования, группы, должен основываться на результатах диагностики.

Показания

Основания для применения зависят от типа медикамента и конкретного наименования. Если обобщить несколько видов препаратов, выйдет следующая картина.

  • Первичная гипертензия. Обуславливается собственно заболеваниями сердца и сосудов, сопровождается стойким постепенным ростом артериального давления. При хронизации расстройство трудно поддается коррекции.
  • Вторичная или реноваскулярная гипертензия. Обуславливается нарушением гормонального фона, работы почек. Может протекать доброкачественно, неотличимо от первичной или злокачественно со стремительным скачком артериального давления до критических отметок и сохранением кризового статуса на протяжении неопределенно долгого времени вплоть до деструкции органов-мишеней и летального исхода.
  • Аритмии разных типов. В основном наджелудочковые. Для прерывания острого состояния и превенции развития дальнейших повторных эпизодов, рецидивов расстройства.
  • Ишемическая болезнь. Антианинальный эффект препаратов основан на снижении потребности сердца, его структур в кислороде и питательных веществах. Однако нужно применение сопряжено с определенными рисками, стоит оценить сократительную способность миокарда и склонность к инфаркту.
  • Хроническая сердечная недостаточность в начальных стадиях. Использование обусловлено все тем же антиангинальным действием.
Читайте также:  Кюретаж пародонтальных карманов, лоскутная операция – отзывы, цена

В рамках дополнительного применения, в качестве средств вспомогательного профиля, бета-блокаторы назначаются при феохромоцитоме (опухоли коры надпочечников, синтезирующей норадреналин).

Возможно использование при текущем гипертоническом кризе для нормализации ритма сердца, расширения сосудов (вазодилатационный эффект присущ в основном смешанных бета-блокаторам. Вроде Карвиделола, которые влияют еще и на альфа-рецепторы).

Противопоказания

Ни в коем случае медикаменты указанной фармацевтической группы не используются при наличии хотя бы одного основания из представленных ниже:

Относительные противопоказания требуют учета. В некоторых случаях препараты могут назначаться, но осторожно:

  • Бронхиальная астма, выраженная дыхательная недостаточность.
  • Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких.
  • Текущий прием антипсихотических препаратов (нейролептиков). Не всегда.

Также не рекомендуется применение при наличии аллергической реакции на действующее вещество. С большой осторожностью средство назначается при поливалентных ответах на медикаменты как таковые.

https://www.youtube.com/watch?v=oWalCSCH0no

Что касается беременности, грудного вскармливания, применение не рекомендуется. Разве что в крайних случаях, когда потенциальная польза превышает возможный ущерб. Чаще всего это опасные состояния, способные навредить здоровью или даже унести жизнь пациентки.

Побочные эффекты

Нежелательных явлений масса. Но они проявляются не всегда и далеко не в равной мере. Некоторые препараты переносятся легче, другие куда тяжелее.

Среди обобщенного перечня можно назвать такие нарушения:

  • Сухость глаз.
  • Слабость
  • Сонливость.
  • Головная боль.
  • Снижение ориентации в пространстве.
  • Тремор, дрожание конечностей.
  • Бронхоспазм.
  • Диспепсические явления. Отрыжка, изжога, послабление стула, тошнота, рвота.
  • Гипергидроз. Повышенное потоотделение.
  • Кожный зуд, сыпь, крапивница.
  • Брадикардия, падение артериального давления, сердечная недостаточность и прочие кардиальные явлений, потенциально опасные для жизни.
  • Есть побочные эффекты и со стороны лабораторных показателей крови, но обнаружить из собственными силами невозможно.

Список препаратов бета-блокаторов насчитывает не один десяток наименований, принципиальная разница между ними заметна не всегда.

В любом случае, необходима консультация кардиолога для подбора подходящего терапевтического курса. Самостоятельно можно навредить и сделать только хуже.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Бета-адреноблокаторы – обширная группа препаратов, которая применяются для лечения гипертонии, заболеваний сердца, как компонент терапии тиреотоксикоза, мигреней. Препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов – структурных компонентов всех клеток организма, которые реагируют на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Со времен создание пропранолола и до наших дней учеными были разработано более 100 представителей БАБ, около 30 из которых стали использоваться врачами в повседневной практике. Настоящим прорывом стал синтез представителя последнего поколения небиволола. Он отличался от своих родственников способностью расслаблять кровеносные сосуды, оптимальной переносимостью, удобным режимом приема.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.

Клинические эффекты специфических препаратов:

  • уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
  • снижают потребности миокарда в кислороде;
  • понижают артериального давления;
  • незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.

Неспецифические медикаменты дополнительно:

  • вызывают сужение бронхов;
  • предупреждают слипание тромбоцитов и появление кровяного сгустка;
  • повышают тонус матки;
  • приостанавливают расщепление жировой ткани;
  • понижают внутриглазное давление.

Реакция пациентов на прием БАБ неодинаковая, зависит от многих показателей. Факторы, влияющие на чувствительность к бета-адреноблокаторам:

  • возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к препаратам снижена у новорожденных, недоношенных детей, лиц преклонного возраста;
  • тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
  • истощение запасов норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпин) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к гиперчувствительности рецепторов;
  • снижение симпатической активности – реакция клеток на катехоламины усиливается после временной симпатической денервации;
  • уменьшение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном употреблении лекарств.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Бета-адреноблокаторы – один из основных классов лекарств, применяемых при лечении артериальной гипертензии. Популярность объясняется способностью препаратов нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие показатели работы сердца (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сопротивление сосудов), на которые не действуют другие гипотензивные средства. Такие расстройства сопровождают течение гипертонии у трети пациентов.

Полный список показаний включает:

  • хроническую сердечную недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда;
  • нарушение сердечного ритма;
  • тиреотоксикоз;
  • профилактика мигрени.

Назначаю препараты, врач должен помнить об особенностях их применения:

  • первоначальная доза лекарства должна быть минимальной;
  • увеличение дозировки очень плавное, не чаще 1 раза/2 недели;
  • при необходимости проведения длительного лечения применяют наименьшую эффективную дозу;
  • принимая БАБ необходимо постоянно мониторить частоту сердечных сокращений, показатели артериального давления, вес;
  • через 1-2 недели после начала приема, 1-2 недели после определения оптимальной дозировки необходимо проконтролировать биохимические показатели крови.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.

Педиатрическая практика

БАБ применяются для лечения детской гипертонии, которая сопровождается ускоренным сердцебиением. Допускается назначение бета-адреноблокаторов больным хронической сердечной недостаточностью при соблюдении следующих правил:

  • до начала получения БАБ дети должны пройти курс терапии иАПФ;
  • медикаменты назначают только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
  • первоначальная дозировка не должна превышать ¼ от максимальной разовой.

Список препаратов при гипертонии

При лечении гипертонии используют как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, который включает самые популярные лекарства и их торговые названия.

Действующее веществоТорговое название
Атенолол
  • Азотен;
  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Тенолол.
Ацебутолол
Бетаксолол
Бисопролол
  • Бидоп;
  • Бикард;
  • Бипролол;
  • Дорез;
  • Конкор;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронекс.
Метопролол
  • Анепро;
  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Метоблок;
  • Метокор;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эмзок.
Небиволол
  • Небивал;
  • Небикард;
  • Небикор;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • Небитенз;
  • Небитренд;
  • Небитрикс;
  • Нодон.
Пропранолол
  • Анаприлин;
  • Индерал;
  • Обзидан.
Эсмолол

Для достижения лучшего эффекта, гипотензивные средства различных групп часто комбинируют между собой. Наилучшим сочетанием считается совместное применение БАБ с тиазидными диуретиками. Совместное использование с медикаментами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Действующие веществаТорговые названия
Атенолол + хлорталидон
  • Атенолол композитум Сандоз;
  • Тенонорм;
  • Теноретик;
  • Тенорик;
  • Тенорокс.
Бисопролол + гидрохлортиазид
  • Арител Плюс;
  • Бисангил;
  • Комбисо дуо;
  • Лодоз.
Бисопролол + амлодипин
  • Бисопролол АМЛ;
  • Конкор АМ;
  • Нипертен Комби.
Пиндолол + клопамид
Метопролол + фелодипин

Самым лучшим лекарством для борьбы с повышенным давлением считается селективный бета-адреноблокатор третьего поколения пролонгированного действия – небиволол. Применение данного лекарства:

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

  • позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
  • имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
  • не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
  • защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
  • безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
  • улучшает кровоснабжение тканей;
  • не вызывает бронхоспазма;
  • удобный режим приема (1 раз/день).

Противопоказания

Список противопоказаний определяется видом лекарства. Общими для большинства таблеток являются:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • пониженное артериальное давление;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые случаи бронхиальной астмы.

С осторожностью назначают медикаменты:

  • сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
  • спортсменам;
  • при хронической инструктивной болезни легких;
  • депрессии;
  • повышенной концентрации липидов плазмы;
  • сахарном диабете;
  • поражении периферических артерий.
Читайте также:  Обзор народных средств лечения атеросклероза сосудов нижних конечностей

Во время беременности бета-блокаторы стараются не использовать. Они уменьшают приток крови к плаценте, матке, могут вызывать нарушения развития плода. Однако если альтернативного лечения не существует, возможная польза для организма матери превышает риск появления побочных эффектов у плода, применение БАБ возможно.

Совмещать лактацию, прием БАБ не рекомендуется. До сих пор неизвестно может ли проникать действующее вещество в молоко.

Побочные эффекты

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Существуют сердечные, внесердечные нежелательные реакции. Чем большей селективностью обладает лекарство, тем меньше экстракардиальных побочных эффектов оно имеет.

СердечныеВнесердечные
  • брадикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • снижение сердечного выброса.
  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • ночные кошмары;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • ухудшение памяти;
  • повышение уровня сахара, липидов крови;
  • тошнота, рвота;
  • запор/понос;
  • метеоризм;
  • нарушение эрекции;
  • синдром Рейно.

При совместном приеме бета-адреноблокаторов и препаратов, угнетающих сердечную функцию, кардиальные осложнения проявляются особенно ярко. Поэтому их стараются не назначать вместе с клонидином, сердечными гликозидами, верапамилом, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства.

Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания.

Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.

Клинически это проявляется:

  • увеличением числа, частоты приступов стенокардии;
  • ускорением работы сердца;
  • нарушением ритма сердечных сокращений;
  • повышением артериального давления;
  • инфарктом миокарда;
  • внезапной смертью.

Для предупреждения развития синдрома отмены для каждого лекарственного средства были разработаны алгоритмы постепенного прекращения приема. Например, снятие пропранолола должно занимать 5-9 дней. На протяжении этого периода дозировку лекарственного средства постепенно уменьшают.

Литература

  1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
  2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
  3. И. Зайцева.

    Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009

  4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов.

    Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Последнее обновление: Октябрь 7, 2019

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах.

Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах.

Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

  • Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  • Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  • Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  • Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  • Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  • Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

  • тревожные состояния
  • алкогольный делирий
  • юкстагломерулярная гиперплазия
  • инсулинома
  • глаукома
  • мигрень (предупреждение приступа)
  • нарколепсия
  • тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
  • портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Бета блокаторы: список препаратов, механизм действия

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е.

дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии.

Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой.

При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется.

Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода.

Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение.

Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности.

Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР.

Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к.

другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг.

Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Бета-адреноблокаторы (баб)

БАБпредставляютсобой группу фармакологических препаратовпри введении которых в организм человекапроисходит блокирование бета-адренорецепторов.

Бета-адренорецепторыподразделяются на три подтипа:

  • бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца — насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);
  • бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;
  • бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе.

Идея использованиябета-адреноблокаторов в качествекардиопротекторов принадлежит англичанинуJ. W. Black, которому в 1988 году вместе ссотрудниками, cоздателямибета-адреноблокаторов, была присужденаНобелевская премия. Нобелевский комитетсчел клиническую значимость этихпрепаратов «величайшим прорывом вборьбе с болезнями сердца после открытиядигиталиса 200 лет назад».

  • Классификация
  • Препараты из группыбета-адреноблокаторов отличаются поналичию или отсутствию кардиоселективности,внутренней симпатической активности,мембраностабилизирующим, вазодилятирующимсвойствам, растворимости в липидах иводе, влиянию на агрегацию тромбоцитов,а также по продолжительности действия.
  • В настоящее времяклиницисты выделяют три поколенияпрепаратов с бета-блокирующим эффектом.
  • Iпоколение— неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы(пропранолол, надолол), которые нарядус отрицательными ино-, хроно- и дромотропнымиэффектами обладают способностью повышатьтонус гладкой мускулатуры бронхов,сосудистой стенки, миометрия, чтосущественно ограничивает их использованиев клинической практике.
  • IIпоколение— кардиоселективные бета1-адреноблокаторы(метопролол, бисопролол), благодарявысокой селективности в отношениибета1-адренорецепторов миокарда обладаютболее благоприятной переносимостьюпри длительном применении и убедительнойдоказательной базой долгосрочногопрогноза жизни при лечении АГ, ИБС иХСН.
  • ПрепаратыIIIпоколения— целипролол, буциндолол, карведилолобладают дополнительными вазодилятирующимисвойствами за счет блокадыальфа-адренорецепторов, без внутреннейсимпатомиметической активности.

Таблица. Классификациябета-адреноблокаторов.

β-АБ(БАБ) 1. β1,β2-АБ (некардиоселективные) ·анаприлин(пропранолол)
2.β1-АБ (кардиоселективные) ·бисопролол·метопролол
3. АБ с вазодилатирующими свойствами β1,α1-АБ ·лабеталол·карведиол
β1-АБ (активация продукцииNO) небиволол
  1. сочетание блокады
  2. α2-адренорецепторов и стимуляции
  3. β2-адренорецепторов
целипролол
4.АБ с внутренней симпатомиметической активностью неселективные (β1,β2) вискенпиндалол
селективные (β1)
  • ацебуталол
  • талинолол
  • эпанолол
  1. Эффекты
  2. Способностьблокировать влияние медиаторов набета1-адренорецепторы миокарда иослабление влияния катехоламинов намембранную аденилатциклазу кардиомиоцитовс уменьшением образования циклическогоаденозинмонофосфата (цАМФ) определяютосновные кардиотерапевтическиеэффекты бета-адреноблокаторов.
  3. Антиишемическийэффект бета-адреноблокаторовобъясняется снижением потребностимиокарда в кислороде, вследствиеуменьшения частоты сердечных сокращений(ЧСС) и силы сердечных сокращений,возникающих при блокированиибета-адренорецепторов миокарда.
  4. Бета-блокаторыодновременно обеспечивают улучшениеперфузии миокарда за счет уменьшенияконечного диастолического давления влевом желудочке (ЛЖ) и увеличенияградиента давления, определяющегокоронарную перфузию во время диастолы,длительность которой увеличивается врезультате урежения ритма сердечнойдеятельности.
  5. Антиаритмическоедействие бета-адреноблокаторов,основанное на их способности уменьшатьадренергическое влияние на сердце,приводит к:
  • уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);
  • снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса—Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);
  • сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);
  • замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторыповышают порог возникновения фибрилляциижелудочков у больных острым ИМ и могутрассматриваться как средства профилактикифатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивноедействиебета-адреноблокаторов обусловлено:

  • уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);
  • снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;
  • перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;
  • центральным угнетением симпатического тонуса;
  • блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;
  • конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;
  • повышением уровня простагландинов в крови.

Влияние набета2-адренорецепторы определяетзначительную часть побочных эффектови противопоказаний к их применению(бронхоспазм, сужение периферическихсосудов).

Особенностью кардиоселективныхбета-адреноблокаторов по сравнению снеселективными является большое сродствок бета1-рецепторам сердца, чем кбета2-адренорецепторам.

Поэтому прииспользовании в небольших и среднихдозах эти препараты оказывают менеевыраженное влияние на гладкую мускулатурубронхов и периферических артерий.Следует учитывать, что степенькардиоселективности неодинакова уразличных препаратов.

Индекс ci/бета1 кci/бета2, характеризующий степенькардиоселективности, составляет 1,8:1для неселективного пропранолола, 1:35 —для атенолола и бетаксолола, 1:20 — дляметопролола, 1:75 — для бисопролола.Однако следует помнить, что селективностьдозозависима, она снижается с повышениемдозы препарата.

В соответствии склинически значимыми фармакокинетическимисвойствами бета-адреноблокаторовпрепараты подразделяют на 3 группы(см.Табл.)

Таблица. Особенностиметаболизма бета-блокаторов.

Группа Препараты Особенности метаболизма
Водорастворимые(гидрофильные) Атенолол, соталол Практически не метаболизируют в печени, в основном выводятся через почки
Жирорастворимые(липофильные*) Пропранолол, метапролол, карведилол, бетаксалол, небивалол Пропранолол метаболизирует в печени на 60%, метопролол на 95%; выводятся печенью. Бетаксолол имеет двойной путь элиминации
Умеренно липофильные Бисопролол, целиплолол Имеют двойной путь элиминации

*липофильность повышает проникновениечерез гематоэнцефалический барьер; приблокаде центральных бета-1-рецепторовповышается тонус вагуса, что имеетзначение в механизме антифибрилляторногодействия. Есть данные(Kendall M.J.et al.,1995), чтоснижение риска внезапной смерти болеевыражено проявляется при использованиилипофильных бета-блокаторов.

Показания:

  • АГ
  • ХСН
  • ИБС (ИМ, сненокардия)
  • Тахиаритмии
  • Расслаивающая аневризма
  • Кровотечение из варикозных вен пищевода (профилактика при циррозе печени — пропранолол)
  • Глаукома (тимолол)
  • Гипертиреоз (пропранолол)
  • Мигрень (пропранолол)
  • Алкогольная абстиненция (пропранолол)

Правила назначенияβ-АБ:

  1. начинать терапию с низких доз;

  2. увеличивать дозу не чаще чем с 2-недельными промежутками;

  3. проводить лечение на максимально переносимой дозе;

  4. при лечении β-адреноблокаторами рекомендовано мониторирование показателей ЧСС, АД, клинического статуса (особое внимание необходимо уделить симптомам сердечной недостаточности, увеличению массы тела);

  5. через 1–2 недели после начала лечения и 1–2 недели после завершения титрования дозы необходим контроль биохимических показателей крови.

При появленииряда симптомов на фоне приемав-адреноблокаторов руководствуютсяследующими рекомендациями:

  1. при нарастании симптоматики сердечной недостаточности дозу β-адреноблокатора следует уменьшить в два раза;

  2. при наличии усталости и/или брадикардии — снизить дозу β-адреноблокатора;

  3. при возникновении серьезного ухудшения самочувствия снизить дозу β-адреноблокатора вдвое или прекратить лечение;

  4. при ЧСС < 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

  5. при снижении ЧСС требуется пересмотр доз других препаратов, способствующих урежению пульса;

  6. при наличии брадикардии необходимо своевременно проводить мониторирование ЭКГ для раннего выявления блокад сердца.

Побочные эффектывсех β-адреноблокаторов разделяют накардиальные (брадикардия, артериальнаягипотензия, развитие атриовентрикулярныхблокад) и экстракардиальные (головокружение,депрессия, ночные кошмары, бессонница,ухудшение памяти, утомляемость,гипергликемия, гиперлипидемия, мышечнаяслабость, нарушение потенции).

Стимуляция β2-адренорецепторов приводит к усилениюгликогенолиза в печени и скелетныхмышцах, глюконеогенезу и высвобождениюинсулина. Поэтому применение неселективныхβ-АБ может сопровождаться повышениемгликемии и возникновениеминсулинорезистентности.

В то же времяв случаях сахарного диабета 1-го типанеселективные β-АБ повышают опасность«скрытой гипогликемии», поскольку послевведения инсулина сдерживают возвращениеуровня гликемии к нормальному. Еще болееопасной является способность этихпрепаратов вызывать парадоксальнуюгипертензивную реакцию, которая можетсопровождаться рефлекторной брадикардией.

Такие изменения состояния гемодинамикиассоциируются со значительным повышениемуровня адреналина на фоне гипогликемии.

Другая проблема,которая может возникнуть в случаедлительного применения неселективныхβ-АБ, — нарушение липидного обмена, вчастности повышение концентрациилипопротеидов очень низкой плотности,триглицеридов и уменьшение содержанияантиатерогенного холестерина липопротеидоввысокой плотности.

Вероятно, эти изменениявозникают в результате ослабленияэффектов липопротеинлипазы, которая внорме отвечает за метаболизм эндогенныхтриглицеридов.

Стимуляция незаблокированныхα-адренорецепторов на фоне блокады β1и β2-адренорецепторов приводит к угнетениюлипопротеинлипазы, тогда как применениеселективных β-АБ дает возможностьпредотвратить данные нарушения липидногообмена.

Следует отметить, что благоприятноевлияние β-АБ как кардиопротекторныхсредств (например, после острого инфарктамиокарда) является значительно весомееи важнее, чем последствия неблагоприятноговлияния этих препаратов на липидныйобмен.

Противопоказания

Абсолютнымипротивопоказаниямидля β-АБ являются брадикардия (< 50–55уд./мин), синдром слабости синусовогоузла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия,острая сосудистая недостаточность,шок, тяжелая бронхиальная астма.

Хронические обструктивные заболеваниялегких в стадии ремиссии, компенсированныезаболевания периферических артерий вначальных стадиях, депрессия,гиперлипидемия, АГ у спортсменов исексуально активных юношей могут бытьотносительными противопоказаниями дляприменения β-АБ.

Если существуетнеобходимость их назначения по показаниям,предпочтительно назначать малые дозывысокоселективных β-АБ.

Антагонистыкальция(АК) –большая группа различных по химическойструктуре препаратов, общим свойствомкоторых является способность уменьшатьпоступление ионов кальциявгладкомышечные клетки сосудов икардиомиоциты, путем взаимодействия смедленными кальциевымиканалами(L–типа) клеточных мембран. В результатерасслабляются гладкие мышцы артериол,снижается артериальное давление и общеепериферическое сопротивление сосудов,уменьшаются сила и частота сердечныхсокращений, замедляется атрио–вентрикулярная(АВ) проводимость.

КлассификацияАК:

Поколение Производные дигидропиридина (атрерии>сердце) Производные фенилалкиламина(атрерии

Ссылка на основную публикацию