Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены Противопоказания для приема тромболитиков Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены Показания для приема тромболитиков Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены Разновидности тромболитиков Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены Тромболитические препараты

В организме человека постоянно происходят химические реакции. Для крови характерны два противоположных процесса: образование и расщепление тромбов. И если нарушаются эти функции, тромбообразование усиливается, а на помощь приходят тромболитики – группа препаратов, отвечающая за расщепления кровяных сгустков.

Препараты тромболитической группы

Тромболитики – средства, которые вводятся внутривенно, чтобы предупредить закупоривание сосуда тромбами. Тромбоз может происходить в венах или артериях, ухудшает работу важнейших органов, может стать причиной многочисленных осложнений, а также летального исхода.

Основная цель приема тромболитических препаратов – растворение тромба, мешающего нормальному кровообращению, или оторвавшемуся на любом участке артерий и вен. Современные препараты помогают даже в экстренных случаях.

Часто пациенты путают тромболитики, антикоагулянты и дезагреганты. Первая группа, как уже было указано, устраняет существующий тромб, а остальные — препятствуют его образованию, их применяют для профилактики.

Сами тромболитики – это ферменты, которые вводятся в жидком виде в пораженные сосуды. Уже спустя час после приема лекарство активно действует, что помогает решить проблему тромбоза в кратчайшие сроки.

Внимание!

Тромболитические препараты используют только при угрозе жизни и здоровья в условиях стационара и под наблюдением врача.

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и ценыТромболитические препараты

Основные виды тромболитиков

Изучение тромболитических веществ началось в 1940 году. За почти 80 лет список лекарств достаточно полный, чтобы успешно применять их для лечения тромбозов.

Существует классификация тромболитиков по поколениям:

  1. Системные тромболитики – ферменты, которые существуют в природе. Активизируют какой-либо этап фибринолиза, чтобы рассосался тромб. Важным недостатком является то, что стимулируется весь плазмин в крови, а не только в пораженной части сосудов, что может стать причиной кровотечения. Основные компоненты для лекарств первого поколения имеют естественное происхождение, что не исключает вероятности развития аллергических реакций. Препараты этой группы: Стрептокиназа, Урокиназа, Стрептодеказа, Фибринолизин.
  2. Фибринселективные тромболитики – первые искусственно выведенные средства: в кишечную палочку с помощью генной инженерии внедрили необходимый генетический код. Эти средства оказывают влияние только не плазминоген, связанный с образовавшимся тромбом, системного эффекта как у препаратов 1 поколения не наблюдается. Лекарства второго поколения: Альтеплаза, Актилизе.
  3. Средства третьего поколения (Ретеплаза, Тенектеплаза) действуют дольше, и оказывают более точно направленное действие – улучшается доставка тромболитических веществ к сгустку крови.
  4. Следующее поколение – комбинированные препараты (Урокиназа-Плазминоген). Скорость действия у этих веществ гораздо больше, чем у предыдущих поколений, но и у них есть свои недостатки: противопоказания и осложнения от их приема еще недостаточно изучены.
  5. Самые современные средства – объединяют в себе свойства лекарственных препаратов от всех предыдущих поколений, сочетают натуральное и растительное сырье в составе.

Интересно!

Тромболитики 4 и 5 поколения сейчас проходят клинические испытания. Разрабатываются препараты в форме таблеток.

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и ценыРазновидности тромболитиков

Механизм работы лекарств

Когда организм не справляется и не расщепляет образовавшиеся сгустки крови, применяют специальные фармакологические препараты. Фибрин – белок, который отвечает за вязкость крови, при его недостатке происходит нарушение свертываемости крови и частые кровотечения, а при переизбытке – образуются тромбы.

Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

  • Инфузия – медленное введение препарата в вену;
  • Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции от организма;
  • Смешанный способ: сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Показания к применению

Разные сферы медицины предполагают применение тромболитиков, чаще всего их назначают при лечении заболеваний, связанных с повышенным образованием тромбов. Препараты подходят для терапии артериальных, венозных и системных видов тромбозов.

На заметку!

Тромболитические препараты должен назначить врач, самостоятельное применение таких средств может принести больше вреда, чем пользы.

Показания для применения тромболитиков:

  • Ишемический инсульт;
  • Инфаркт миокарда;
  • Тромбоэмболия тегких;
  • Тромбоз крупных сосудов;
  • Образование тромбов в сердце.

Для оценки состояния пациента используют анализы крови, электрокардиограмму или ангиографию.

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и ценыПоказания для приема тромболитиков

Противопоказания для использования тромболитических средств

Каждый год ученые пытаются улучшить формулу для тромболитических средств, но главным недостатком остается высокий риск появления кровотечений, которые ухудшают общее состояние здоровья и могут усугубить основное заболевание.

Перед приемом препаратов необходимо ознакомиться с рекомендациями, существуют относительные и абсолютные противопоказания. Лечащий врач должен сначала провести исследование крови и ЭКГ, а только после этого выписывать лекарство.

Абсолютные противопоказания, при которых строго запрещено употреблять тромболитики:

  • Внутренние кровотечения при назначении препарата;
  • Недавно прошедшие (менее 2 недель) полостные операции;
  • Травмы внутренних органов, полученные менее 10 дней назад;
  • Оперативное вмешательство в области спинного и головного мозга, прошедшее меньше 2 месяцев назад;
  • Гипертония;
  • Риск появления воспаления в перикарде;
  • Аневризма аорты;
  • Острый панкреатит;
  • Недостаточная свертываемость крови;
  • Индивидуальная реакция на препарат;
  • Прием антикоагулянтов;
  • Острая форма диатеза.

При относительных противопоказаниях врач принимает решение, следует ли пациенту вводить тромболитик, не нанесет ли лекарство больше вреда, чем пользы:

  • Болезни, приводящие к кровотечению;
  • Изменения в структуре сосудов головного мозга;
  • Повышенное артериальное давление (до 180/11);
  • Диабетическое поражение сетчатки глаз;
  • Тромбофлебит;
  • Тяжелые патологии почек, печени и желчного пузыря;
  • Травмы головы и позвоночного столба;
  • Серьезные ожоги;
  • Сложные переломы конечностей;
  • Кровотечения в желудке или кишечнике.

Лекарства тромболитики быстро выводятся из организма, поэтому случаи передозировки встречаются очень редко. Они характеризуются обильными кровотечениями, снижением свертываемости крови, из-за чего может потребоваться переливание донорской крови.

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и ценыПротивопоказания для приема тромболитиков

Тромболитики разных поколений и их характеристики

Рассмотрим список наиболее известных и часто применяемых препаратов:

  • Стрептокиназа – препарат первого поколения, выпускаемый в форме порошка для приготовления раствора. Лекарство используется только в больничных условиях, растворяет тромбы, улучшает работу левого сердечного желудочка.

К побочным эффектам относятся: аллергия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, головные боли, возможно появление внутренних кровотечений;

  • Проурокиназа относится к тромболитикам второго поколения. Содержит выведенный фибрин, который активирует выработку плазмогена. Вероятность кровоизлияний меньше, чем у препаратов предыдущей фазы. Побочных эффектов заметно меньше: аритмия ли тахикардия, аллергическая реакция;
  • Ланотеплаза – средство полученное с помощью генной инженерии. Препарат эффективен в течение 3 часов с момента закупорки сосуда, активно разрушает тромб. При введении этого лекарства аллергии не наблюдалось, в редких случаях были зафиксированы внутренние кровотечения средней тяжести.

Тромболитическая терапия помогает при острых тромбозах и может даже спасти пациенту жизнь. Средства выпускают в виде жидкости для внутривенного введения, которая может содержать компоненты натурального или синтетического происхождения.

Однако самостоятельно принимать лекарства от тромбов, подбирать  аналоги, увеличивать или снижать дозировку назначенных препаратов строго запрещено.

У этих средств имеется множество противопоказаний, поэтому решение о лечении тромболитиками должен принимать врач после тщательного обследования, постановки окончательного диагноза и с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Тромболитики: что это такое, описание,список препаратов с фото, показания к применению

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Тромболитики, или фибринолитики, – группа лекарственных препаратов, предназначенных для растворения тромбов в сосудах. Восстановление нормального кровотока в зоне сосудистого поражения является основной задачей этих медикаментов. Тромболитики назначают строго по показаниям для терапии и купирования последствий сердечно-сосудистых патологий.

Что это такое — тромболитики

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Формирование тромба – защитная реакция организма на механическое повреждение сосуда. У человека с предрасположенностью к тромбообразованию или при сочетании негативных факторов кровяные сгустки формируются в здоровых сосудах. Постепенно тромб увеличивается, сужая просвет сосуда, изменяя в нем кровообращение. В результате нарушается работа внутренних органов и систем организма, увеличивается риск осложнений, вплоть до летального исхода.

Тромболитики – особые ферменты, терапевтическое действие которых основано на их способности растворять фибрин в биологической жидкости. Этот белок постоянно присутствует в крови. Его концентрация увеличивается в рамках многих заболеваний.

Ответной реакцией становится формирование кровяных сгустков, в которых фибрин является связующим элементом. Современные препараты помогут даже в экстренных случаях, когда тромб уже оторвался. Лекарство вводят непосредственно в зону тромбоза.

Особенности тромболитической терапии

Некоторые фибринолитики вместе со сгустком растворяют и другие составляющие биологической жидкости, что сказывается на ее свойствах. Поэтому такие медикаменты должен назначать врач в рамках недлительной терапии.

Читайте также:  Лавровый лист при сахарном диабете 2 типа: лечение и противопоказания

Показания

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Основное показание к назначению – заболевания, сопровождающиеся формированием фибриновых тромбов. К ним относятся:

  • инфаркт миокарда — одна из клинических форм ишемической болезни сердца, протекающая с развитием ишемического некроза участка миокарда;
  • тромбофлебит — тромбоз с воспалением стенки вены и образованием тромба, закрывающего её просвет;
  • ишемический инсульт — нарушение мозгового кровообращения с повреждением ткани мозга, нарушением его функций;
  • тромбоэмболия — состояние, которое развивается вследствие заноса в кровеносные сосуды кровяного сгустка, воздуха, лимфы.

Тромбоз сетчатки, имплантированного трехстворчатого клапана, периферических и центральный артерий, а также болезни сердечно-сосудистой системы – прямые показания к назначению тромболитиков.

Противопоказания, побочные эффекты

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Основным серьезным побочным эффектом этих лекарственных средств являются возможные кровотечения, которые могут ухудшить течение основной патологии, так и сказаться на общем состоянии пациента. Кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, повышенная потливость, бронхоспазм, тошнота, рвота, лихорадка, головная боль по типу мигрени, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, нефриты, полинейропатия, суставные и мышечные боли, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок — не менее опасные последствия.

Внимание! 

Тромболитические препараты имеют много противопоказаний, поэтому назначают их только после тщательной диагностики и оценки состояния больного.

Из-за высокого риска развития кровотечения во время терапии, их категорически запрещено применять при наличии следующих состояний:

  • носовые, желудочные, кишечные кровотечения;
  • аллергия на тромболитики;
  • гипертония;
  • гемофилия;
  • перикардит;
  • риск разрыв аорты;
  • состояние после операции;
  • острый панкреатит;
  • клеточно-почечный рак (рак клеток почки);
  • низкий показатель тромбоцитов в крови.

Относительные противопоказания:

  • патологии, способные спровоцировать кровотечение;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • атеросклероз;
  • недавние переломы;
  • тяжелые ожоги;
  • пожилой возраст;
  • диабетическая геморрагическая ретинопатия;
  • черепно-мозговые травмы;
  • тромбоз глубоких вен;
  • сахарный диабет;
  • период вынашивания ребенка.

Риск появления кровотечения увеличивает совместный прием тромболитиков с кортикостероидами, антиагрегантами, цефалоспоринами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Классификация (список препаратов с фото)

Тромболитики могут обеспечивать растворение тромба (тромболизис) двумя путями: доставляя в организм активированный плазмин или активируя плазминоген, который усиливает образование плазмина. В зависимости от механизма действия, их разделяют на 4 основные группы.

Первое поколение

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Первое поколение – ферменты, которые есть в природе. Препараты плазменного происхождения оказывают прямое протеолитическое и специфическое действие на фибрин. Названия лекарств I поколения с описанием:

  1. Фибринолизин. Действующее составляющее лекарства — фибринолизин. Вещество является компонентом крови, получаемое посредством ферментативной активации трипсином профибринолизина плазмы крови человека. Препарат способен расщеплять белковые нити фибрина. Максимальная эффективность наблюдается при его раннем использовании, в момент выпадения сгустков и формирования тромбов. Дальнейшая эффективность снижается пропорционально времени существования тромба.
  2. Стрептокиназа. Лекарство активирует тканевой и системный фибринолиз, восстанавливает проходимость тромбированных кровеносных сосудов, снижает артериальное давление и общее периферическое сосудистое сопротивление. Уменьшает показатель летальных исходов в результате эмболии легочной артерии и инфаркта миокарда, уменьшает число тромботических осложнений вследствие патологий сердечно-сосудистой системы, улучшает функцию сердца.
  3. Урокиназа. Активное вещество – урокиназа. Урокиназа является прямым активатором плазминогена, то есть вызывает расщепление специфической связи в плазминогене, превращая его в плазмин. Плазмин, в свою очередь, вызывает ферментативное разрушение фибрина. Урокиназу применяют, когда не показано лечение Стрептокиназой.
  4. Стрептодеказа. Обладает тромболитической активностью, превращает плазминоген крови в плазмин и инактивирует его ингибиторы, оказывает пролонгированное фибринолитическое действие. Оказывает длительное фибринолитическое действие. Правильно подобранный режим дозировки практически не влияет на свертываемость крови
  5. Тромбофлюкс. Препарат эффективен при «свежих» тромбах. На результат лечения влияет глубина биохимических изменений биологической жидкости, выраженность тромботических явлений, возраст и индивидуальные особенности пациента. Может применяться и на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток. Терапевтический эффект наступает через 40-50 минут после внутривенного введения.

Внимание! 

Несмотря на то, что медикаменты первого поколения изобрели в середине прошлого века, их все еще применяют в терапии.

Лекарственная форма выпуска тромболитических средств – порошок для приготовления раствора для инъекций. Препараты быстро растворяют кровяной сгусток, но из-за возможности сильных кровотечений используются очень редко.

Второе поколение

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Фибринолитики второго поколения разработаны при помощи биотехнологий на основе введения необходимых генов бактериям кишечной палочки. Такие лекарства лишены побочных эффектов медикаментов первого поколения, так как ферменты действуют локально, непосредственно в очаге тромбоза. Список самых распространенных и эффективных тромболитиков второго поколения:

  1. Алтеплаза. Острый артериальный и венозный тромбоз – основное показание. Терапевтическое действие развивается очень быстро после внутривенного введения. Риск развития кровотечения на фоне лечения минимальный. Важная особенность Алтеплазы — возможность использования у беременных и кормящих женщин, пожилых и детей.
  2. Актилизе. Тромболитик действенен при первых признаках тромбоза. Целесообразно применять после инфаркта в течение 1,5-2 часов. Последующие часы препарат окажется малоэффективным. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.
  3. Проурокиназа. Окклюзия коронарных сосудов (острый инфаркт миокарда) – основное показание. Восстановление кровотока может сопровождаться рядом нежелательных побочных эффектов: тахикардия, аритмия, аллергия.
  4. Гемаза. Действующее вещество – проурокиназа рекомбинантная. Чаще всего препарат применяют в офтальмологии при тромбозе центральной вены сетчатки. При использовании Гемазы в рекомендуемых дозах передозировка маловероятна. В случае превышения дозировки возможен рецидив внутриглазного кровоизлияния.
  5. Пуролаза. Применяют в качестве тромболитического средства в первые часы с момента развития острого инфаркта миокарда. Введение препарата не сопровождается проблемами со стороны сердечно-сосудистой системы, но существует риск появления кровотечения.
  6. Метализе. Высокая избирательность препарата снижает частоту возникновения кровотечений. Из-за высокой цены очень редко используется для растворения тромбов.

Частота серьезных кровотечений у перечисленных медикаментов ниже, чем при использовании тромболитиков первого поколения.

Третье поколение

Препараты третьего поколения действуют избирательно и длительно воздействуют на сгусток крови. Популярные средства от тромба этой группы:

  1. Ретеплаза. Лекарственное средство длительно применяют для улучшения кровоснабжения. В ходе изучения выявлено, что при использовании препарата меньший риск развития кровотечения. Применяют в основном для восстановления проходимости коронарных артерий.
  2. Ланотеплаза. Хорошо зарекомендовавший себя тромболитик, полученный путем генной инженерии. Усовершенствованная формула характеризуется высокой тромболитической активностью, низкой частотой окклюзии. При приеме Ланотеплазы риск кровотечения минимален.
  3. Анистреплаза. Препарат отличается быстрой активностью в отношении сгустков крови. Для получения необходимого результата достаточно однократного применения, разрушение тромба наблюдается в течение 50 минут.
  4. Тенектеплаза. Применяют при остром инфаркте миокарда, тромбоэмболии лёгочной артерии. Имеет высокую специфичность к фибрину, дает быстрый устойчивый эффект при сравнительно небольшом риске кровотечений.

Риски осложнений при терапии фибролитиками третьего поколения сохраняются, но они меньше чем у предыдущих типов. Тромболитические средства третьего поколения наиболее эффективны в течение трех часов после образования тромба. При позднем тромболизисе (после 24 часов) остается меньше шансов на восстановление сосудистой проходимости сосудов и работы клапанного аппарата.

Четвертое поколение

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Четвертое поколение – средства комбинированного действия, которые отличаются быстротой и интенсивностью воздействия на тромбы, по сравнению с лекарствами предыдущих поколений. Ученые пытаются создать препарат в форме таблеток с тромболитическим действием.

Внимание! 

Наиболее активно назначают тромболитики второго поколения с предсказуемым действием и изученными побочными эффектами.

Урокиназа-Плазминоген – комбинированный препарат-тромболитик четвертого поколения. Обладает более быстрым, точным, продолжительным эффектом. Однако действие лекарственных средств этого типа до конца не изучено. Специалисты крайне редко прибегают к их помощи для растворения сгустка крови.

Прием тромболитических средств всегда связан с некоторым риском для больного, но сам тромб несет еще большую угрозу для жизни.

Выбор препарата и манипуляции с ним проводят только специалисты, что уменьшает возможность возникновения негативных последствий. Свойства современных фибринолитиков еще до конца не изучены.

Поиск новых действующих веществ и создание на их основе лекарств, ведется с целью улучшения лечебных качеств и снижения риска побочных реакций, которые имеются у известных тромболитиков.

Препараты тромболитики ― список самых эффективных

  • Патологическое тромбообразование приводит к перекрытию сосудов, замедлению кровотока, снижению функциональности конечностей, нарушениям в работе мозга, легких, сердца.
  • Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены
  • Для лечения тромбоза применяют тромболитики – растворяющие кровяные сгустки препараты, список которых ежегодно пополняется.

Лекарственные средства различаются по способу действия. Одни содержат плазмин — вещество, растворяющее фибриновые сгустки. Другие препараты активируют переход синтезируемого в печени плазминогена в плазмин. Третья группа средств оказывает оба действия.

Читайте также:  Гидроцефалия головного мозга у детей: причины, симптомы, последствия

Многие интересуются, можно ли применять тромболитические лекарства в домашних условиях при тромбозе вен.

Средства используют только при угрозе жизни в стационарных условиях.

Особенности тромболитической терапии

Лекарственные средства помогают избежать инвалидности и смертности, поэтому используются, несмотря на высокий риск кровоизлияний наружу, в кожу, головной мозг, забрюшинное пространство. Препараты применяются при:

  • Тромбофлебите.
  • Ишемическом инсульте.
  • Тромбоэмболии.
  • Тромбозе коронарных сосудов.
  • Флеботромбозе.
  • Инфаркте миокарда.
  • Тромбозе сетчатки.
  • Для предупреждения повторной закупорки сосудов.

Противопоказания

Тромболитики имеют много противопоказаний, поэтому назначаются специалистом после лабораторного исследования крови и электрокардиографии.

Из-за высокой вероятности острой кровопотери, препараты не используют: при желудочных и носовых кровотечениях, риске разрыва аорты, гемофилии, высоком не купируемом АД, низком уровне тромбоцитов, оперативных вмешательствах, которые выполнялись в последние десять суток.

Врач оценивает риск и принимает решение о возможности применения тромболитических препаратов при:

  1. Почечной и печеночной недостаточности.
  2. Атеросклерозе сосудов головного мозга.
  3. Незначительных кровотечениях.
  4. Недавних переломах.
  5. Воспалительном заболевании внутренней или наружной оболочки сердца.
  6. Преклонном возрасте.
  7. Беременности.
  8. Кровоизлияниях в сетчатку глаза.

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Возможность кровотечения увеличивается при использовании тромболитиков с кортикостероидами, цефалоспоринами, НПВС, антиагрегантами.

Классификация

На сегодняшний день существует пять поколений препаратов.

Первое поколение — лекарства, способствующие переходу плазминогена в плазмин. Активаторы выделены из тканей и крови человека. Препараты нарушают процесс свертывания, провоцируют обильные кровотечения. Тяжелые аллергические реакции вызывают натуральные компоненты, которые воспринимаются организмом, как чужеродные белки.

  1. Второе поколение – фибриноспецифические тромболитики, созданы методом селекции и генной инженерии, действуют только на тромбы, практически не вызывают нежелательных эффектов.
  2. Третье поколение – усовершенствованные рекомбинантные активаторы длительного действия.
  3. Четвертое поколение – препараты комбинированного действия, быстро растворяют сгустки.
  4. Пятое поколение – комбинация натуральных и рекомбинантных активаторов плазминогена.

Лекарственные средства 4 и 5 поколения проходят клинические испытания.

Первое поколение

Препараты первого поколения дают быстрый эффект, но из-за большой вероятности кровотечений применяются редко.

  Диагностика и лечение серонегативного ревматоидного артрита

Фибринолизин

Порошок для инъекций, естественный фермент выделен из плазмы донорской крови. Разрушает фибриновые нити, способствует восстановлению кровообращения.

Во время введения могут возникнуть аллергические реакции на белок: боль в животе, повышение температуры, крапивница.

Препарат эффективен при раннем применении. Фибринолизин разрушает факторы свертывания крови, в результате снижения фибриногена увеличивается риск кровоизлияний.

Стрептокиназа

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора, применяется в условиях стационара. Вещество растворяет сгустки крови, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает функционирование левого желудочка сердца.

Основные побочные эффекты: тахикардия, аллергические высыпания, снижение АД, головная боль, внутренние кровотечения, гематомы, кровоизлияния в мозг.

Урокиназа

Прямой активатор плазмина, способствует внутреннему и наружному разрушению тромба. Неспецифический тромболитик производится из культур клеток почек. После введения результаты появляются через 3-6 часов.

В местах введения могут возникнуть кровоизлияния, массивные внутричерепные и внутренние кровотечения возникают при передозировке.

Стрептодеказа

Оказывает длительное фибринолитическое действие. При правильно подобранной дозе практически не влияет на свертываемость крови. Возможные осложнения: головная боль, крапивница, озноб.

Тромбофлюкс

Может применяться на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток. Тромболизис наступает через 45-60 минут после внутривенной инфузии.

Тромбофлюкс вызывает резкое снижение фибриногена в крови, в результате развиваются кровоизлияния в мозг, наружную оболочку сердца, внутренние органы.

При быстром введении увеличивается вероятность возникновения аллергической сыпи, снижения АД, нарушения ритма сердца, гипертермии.

Второе поколение

Самые распространенные и эффективные тромболитики второго поколения.

Алтеплаза

Разрушает тромб, не влияет на процесс гемостаза, отличается низким риском развития кровотечений. Рекомбинантный активатор приводит к быстрому разложению кровяного сгустка.

  • Использование препарата в течение первых трех часов после инсульта или инфаркта снижает риск смертности и осложнений.
  • Внутренние и местные наружные кровотечения наблюдаются в редких случаях.

Актилизе

Применяется при остром тромбозе вен и артерий. Тромболитик эффективен при раннем начале терапии после появления клинических признаков.

Высокая частота восстановления проходимости зафиксирована при применении препарата через 1-1,5 часа после возникновения первых симптомов инфаркта. Риск осложнений умеренный. Действующее вещество — алтеплаза быстро выводится из крови.

Проурокиназа

Фибрин специфический рекомбинантный тромболитик катализирует плазминоген, связанный с фибрином, вызывает меньше кровотечений.

  Какую выбрать мазь для лечения артрита суставов

Восстановление кровотока может сопровождаться желудочковой тахикардией, аритмичными сокращениями отдельных групп волокон желудочков, могут возникнуть слабовыраженные аллергические реакции.

Гемаза

Отечественный препарат на основе рекомбинантной проурокиназы выпускается в виде порошка и готового для введения раствора.

Лекарственное средство применяют в основном при инфаркте и в офтальмологии при тромбозе вены сетчатки, после антиглаукоматозных операций, экстракции катаракты. При локальном введении системные кровотечения не возникают.

Пуролаза

Тромболитическое средство эффективно в максимально ранние сроки после появления симптомов инфаркта, тромбоза вен конечностей.

Введение препарата не сопровождается снижением АД и аллергическими реакциями, могут возникнуть кровотечения различной тяжести.

Метализе

Генетически модифицированный препарат отличается высокой избирательностью.

Частота серьезных кровотечений ниже, чем при использовании других тромболитиков второго поколения. Из-за высокой стоимости применяется редко.

Третье поколение

Препараты третьего поколения наиболее эффективны в течение 3-х часов после образования тромба. При позднем введении (после 24 часов) остается меньше шансов на восстановление проходимости сосудов и сохранения клапанного аппарата.

Тромболитики: список препаратов трех поколений, названия и цены

Ретеплаза

Применяется в основном для восстановления проходимости коронарных артерий. Средство, созданное на основе алтеплазы, отличается длительным сроком действия и выраженной фибрин-специфичностью.

В процессе исследований доказано, что лекарство вызывает меньше кровотечений, но клиническая эффективность не выше, чем у алтеплазы.

Тенектеплаза

Биосинтетический препарат с улучшенными фармакологическими свойствами, имеет высокую специфичность к фибрину, дает быстрый устойчивый эффект при сравнительно небольшом риске кровотечений.

Ланотеплаза

Тромболитик, полученый путем генной инженерии. Усовершенствованная формула характеризуется высокой тромболитической активностью и низкой частотой реоклюзии.

Ланотеплаза не провоцирует аллергию, в редких случаях возможны кровотечения и кровоизлияния средней тяжести.

Антистреплаза

Комплекс плазминогена человека и неактивной формы стрептокиназы быстро воздействует на кровяной сгусток, активируется на поверхности тромба. Исследования подтверждают высокую тромболитическую активность.

Благодаря длительному полураспаду достаточно однократного введения лекарства. Тромб разрушается примерно через 45 минут после применения. Антистрептолаза подавляет процесс склеивания тромбоцитов и прикрепление сгустка к стенке сосуда.

Заключение

Недавно создано комбинированное лекарственное средство пролонгированного действия «Урокиназа-Плазминоген», которое проходит клинические испытания. Ученые пытаются создать препарат в форме таблеток с тромболитическим действием.

Пока восстановление кровотока проводится с применением препаратов второй генерации. Они способствуют быстрому лизису сгустка, снижают риск тромбоэмболитических осложнений, вызывают меньше серьезных кровотечений, чем тромболитики первого поколения. Конкретное назначение для каждого заболевания определяется в стационаре.

От тромба помогут препараты тромболизиса: какие самые лучшие и эффективные

Для растворения тромба используют ферментные препараты, способные разрушать нити фибрина. Их применяют в первые часы после инсульта, инфаркта миокарда, легочной тромбоэмболии. Введение происходит обычным внутривенным способом или локальным подведением медикамента к тромбу. Самым частым и тяжелым последствием тромболитической терапии является кровотечение.

Основные препараты тромболизиса

Закупорка сосудов кровяным сгустком приводит к острым нарушениям кровообращения – инфаркт миокарда, почек, кишечника, инсульт, тромбоэмболия легочной артерии.

Основой тромба являются нити фибрина. Для их растворения применяются ферментные препараты.

Их механизм действия основан на активации образования плазмина из плазминогена, обладающего способностью разрушать фибриновые волокна.

Эффективность этих препаратов сохраняется недолго, но из-за снижения содержания фибриногена повышенные антисвертывающие свойства крови продолжаются до суток.

Ферменты, растворяющие тромбы, имеют одну важную особенность – при болезнях почек они не меняют свою скорость выведения, но при патологии печени их дольше обнаруживают в крови.

Это может приводить к нежелательным последствиям – кровотечениям.

Все используемые тромболитики делятся на три поколения:

  • первое – Стрептокиназа, Урокиназа;
  • второе – Актилизе (альтеплаза);
  • третье – Метализе (тенектеплаза).

У первых средств для тромболитической терапии имеется ряд недостатков: способность вызывать тяжелые аллергические реакции, кровотечения, короткое время нахождения в крови, что требует длительных инъекций (не менее часа). Это послужило поводом для разработок новых медикаментов, они имеют ощутимые преимущества в первые четыре часа после закупорки артерии или вены.

В дальнейшем их эффективность практически равная. Из всех этих препаратов чаще всего используется Стрептокиназа, в основном из-за низкой стоимости.

Читайте также:  Можно ли принимать нитроглицерин при высоком давлении?

К главным противопоказаниям к тромболитической терапии относятся:

Рекомендуем прочитать статью о тромболизисе при инфаркте миокарда. Из нее вы узнаете о рассасывании тромбов, методике проведения процедуры, показаниях и противопоказаниях, возможных осложнениях.

А здесь подробнее о медикаментозном лечении инсульта.

Лекарства, которые наиболее эффективны при инфаркте миокарда, инсульте

Первое поколение препаратов представлено природными ферментами – Стрептокиназа (получена из стрептококка), Урокиназа (выделена из крови и мочи).

Второе поколение действует непосредственно на фибриновые нити. Это тканевой активатор плазминогена, выделенный из тканей матки и меланомы – Актилизе.

Методом генной инженерии его усовершенствовали и создали средство третьего поколения – Метализе.

Стрептокиназа

Она может проникать внутрь кровяного сгустка, запуская в нем процесс разрушения фибриновых нитей. Действует только на тромбы, которым не больше 7 дней. Максимальный тромболитический эффект наступает через 30 — 40 минут, длится на протяжении суток.

Для предотвращения распространенных аллергических реакций всегда вводится с гормональными средствами (Преднизолон или Дексаметазон). Нужно учитывать, что после ее применения на протяжении 2 — 3 лет сохраняется риск тяжелой аллергии.

Ее не рекомендуется назначать для тромболитической терапии повторно, так как к ней вырабатывается устойчивость. Считается основным средством для тромболизиса.

Введение Стрептокиназы реже приводит к геморрагическим инсультам, поэтому ее лучше использовать для пожилых людей, на фоне гипертонической болезни, при перенесенных инсультах или атаках ишемии мозга. Может быть эффективна при небольшом очаге некроза на задней стенке левого желудочка даже после 4 часов от начала приступа боли в сердце.

Урокиназа

Получают генно-инженерным путем или из клеток почек, мочи. Урокиназа обладает большей избирательностью действия, чем Стрептокиназа, растворяет преимущественно фибрин, но риск кровотечений не исключается. Так как является естественным для человека ферментом, то реже вызывает аллергию. Ее эффективность повышается при сочетании с Гепарином.

При распространенном атеросклерозе, повторной тромбоэмболии или инфаркте, повышенном весе тела и холестерине в крови нужны высокие дозы или внутрисосудистое введение.

Актилизе

Считается препаратом избирательного действия, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином.

Через 20 минут в крови остается менее 10% от введенного средства. Актилизе не нарушает активность других факторов свертывания, способен растворять кровяные сгустки, которые не поддаются альтернативному лечению, не вызывает тяжелой аллергии, падения давления. Его применение ограничено стоимостью – одни флакон обойдется примерно в 27 000 рублей или 17 000 гривен.

Показан в первые 6 — 12 часов от начала инфаркта миокарда, 3 — 4,5 часа от развития инсульта или при массивной закупорке легочной артерии. Назначается пациентам, которым была применена Стрептокиназа ранее полугода назад, или есть на нее аллергия. Чаще рекомендуется больным молодого возраста, особенно при сопутствующей артериальной гипотензии.

Метализе

Произведен на основе альтеплазы рекомбинантным методом. Обладает такими преимуществами:

  • быстрее начало тромболизиса;
  • высокое сродство к фибрину (реже риск кровотечений);
  • проходит в тромб на большую глубину;
  • действует дольше Актилизе;
  • Эффективное восстановление кровотока;
  • сохраняет ткани, окружающие очаг разрушения;
  • снижает смертность.

Может вызывать кровотечения в местах прокола сосуда при введении катетера или иглы. Растворение тромба в коронарных сосудах может привести к аритмии.

До введения Метализе рекомендуется прием Аспирина, а после инфузии применяется Гепарин.

Используется для больных до 75 лет, при обширном инфаркте или поражении передней стенки, максимально эффективен в первые 4 часа от появления острой боли в сердце.

Смотрите на видео о показаниях и противопоказаниях к проведению тромболизиса:

Способы растворения тромба

Для восстановления кровообращения в закупоренном сосуде используется два метода – внутривенное введение традиционным способом или локальное – непосредственно в сосуд, в котором находится тромб.

Есть исследования, доказывающие, что оба метода достаточно эффективны в первые 6 часов от момента приступа, но максимум положительных результатов тромболизиса отмечается до окончания третьего часа.

Легче всего растворить тромб в вене, поэтому при тромбоэмболии легочной артерии (несет венозную кровь) нужны меньшие дозы ферментов, чем при атеросклеротическом поражении (инфаркте миокарда или головного мозга). При этом нужно учитывать, что растворение кровяного сгустка в глубокой вене нижних конечностей опасно его продвижением к сосудам легких.

При системном тромболизисе (внутривенное поступление медикамента в капельнице) есть недостаток – угроза кровотечения. Это вызвано высокой дозой препарата, что также повышает риск нежелательных последствий.

Но у него есть и достоинство – тромбоз практически никогда не бывает изолированным, поэтому растворению подвергаются и сгустки других локализаций.

При локальном (селективном) введении ферментов требуется рентгенологический контроль за продвижением катетера к месту закупорки.

Это позволяет точно доставить тромболитик в зону нарушения кровотока и применить меньшую дозу. Его проведение возможно только в специализированных учреждениях врачами, владеющими внутрисосудистыми методиками.

Он может быть эффективен на более поздних сроках (6 — 12 часов), чем системный.

Признаки успешного тромболизиса

При разрушении тромба артерии и вены постепенно восстанавливают свою проходимость, что отражается на клинической симптоматике.

Наиболее очевидно это при ишемическом инсульте – у пациента нормализуется чувствительность конечностей и постепенно возвращается сила в мышцах, улучшается речь и сухожильные рефлексы.

При легочной тромбоэмболии приходит к норме системное и легочное давление, снижается тяжесть одышки.

Для оценки изменений при инфаркте миокарда оценивают интенсивность боли и общую нормализацию самочувствия. Но для объективной оценки требуется проведение ЭКГ и лабораторной диагностики. Критериями эффективности являются:

  • восстановление положения ST – возврат к изоэлектрической линии или не менее 70% положительной динамики на протяжении 2 часов;
  • появление аритмий (недостаточно достоверный и опасный признак) – после возобновления кровотока возникают экстрасистолы, желудочковые тахикардии и фибрилляции, блокада проведения импульсов по миокарду;
  • нормализация активности креатинфосфокиназы более быстрым темпом.

Для точного определения проходимости сосудов применяется ангиография, УЗИ с допплерографией.

Возможные осложнения

Самой тяжелой и частой нежелательной реакцией тромболитический терапии является высокий риск развития кровотечений. Они могут появиться в любой части тела, вызывать существенную потерю крови или даже завершиться смертью пациента. Встречаются как наружные, так и внутренние геморрагии.

Не исключается и внутричерепное кровоизлияние, которое сопровождается нарушением речи, параличом конечностей на половине тела, судорожным синдромом, нарушением сознания. Ишемический инсульт может трансформироваться в геморрагический, что замедляет восстановление головного мозга. Помимо этого, в результате введения фибринолитиков возникают:

  • аллергические реакции;
  • спазм бронхов;
  • кожная сыпь, крапивница;
  • отечность тканей;
  • снижение давления, сосудистый коллапс;
  • шоковое состояние;
  • скопление крови в перикардиальной сумке;
  • внутрипеченочное или легочное кровотечение;
  • тромбоз и эмболия сосудов;
  • кровохарканье;
  • кровоточивость слизистых оболочек, десен, носа;
  • желудочные и кишечные геморрагии;
  • кровавая рвота;
  • появление крови в кале, моче.

Ишемический инсульт как осложнение после тромболизиса

При инфаркте миокарда специфическим осложнением тромболизиса являются реперфузионные нарушения ритма – мерцательная аритмия, экстрасистолия, приступы тахикардии, фибрилляции. Эти состояния могут привести к остановке сокращений и необходимости медикаментозной терапии или дефибрилляции.

Также при восстановлении проходимости появляется или расширяется зона спящего (гибернирующего) миокарда, что сопровождается падением сократительной способности сердечной мышцы и развитием устойчивой формы сердечной недостаточности.

Развитие осложнений возрастает у пожилых пациентов и больных старческого возраста, а также при наличии:

  • сахарного диабета;
  • проведенного лечения антикоагулянтами (Варфарин), антиагрегантами (Аспирин, Курантил);
  • недавнего кровотечения, операции, травмы, родов;
  • проведенной сердечно-легочной реанимации;
  • тяжелого поражения печени;
  • острого панкреатита, язвенной болезни;
  • злокачественного течения гипертонической болезни;
  • новообразований;
  • аневризмы или мальформации сосудов;
  • инсульта с тяжелым течением, судорожным синдромом, мозговой комой.

Рекомендуем прочитать статью о гепарине при инфаркте. Из нее вы узнаете о фармакологическом действии препарата, противопоказаниях к применению, лечении и возможных осложнениях.

А здесь подробнее об илеофеморальном тромбозе.

Тромботическая терапия помогает восстановить проходимость артерий и вен при помощи фибринолитиков. Эти ферментные препараты способствуют растворению тромбов. Известно три поколения медикаментов. Стрептокиназа является первым и наиболее назначаемым средством благодаря своей ценовой доступности.

Тромболитики второго и третьего поколения имеют большую избирательность действия и меньший риск побочных реакций. Критерием эффективности является ликвидация симптоматики ишемии и инструментальное подтверждение растворения тромба. В связи с большой вероятностью кровотечений требуется индивидуальная оценка предполагаемой опасности для жизни при введении ферментов.

Ссылка на основную публикацию